Сингуляр в таблетках — инструкция по применению, дозировка для детей и взрослых, противопоказания и аналоги

Основным действием Сингуляра является обеспечение расширения бронхов, поэтому он относится к категории антибронхоспастических. Преимущество лекарства в хорошей переносимости. Даже если побочные эффекты возникают, то чаще они протекают в легкой форме, поэтому отмена медикамента не требуется. В международной медицине по основному действующему веществу это лекарство еще известно под названием Монтелукаст. Вещество воздействует на рецепторы, которые реагируют на цистеиновые лейкотриены.

Что такое Сингуляр

Это лекарственное средство из фармгруппы блокаторов лейкотриеновых рецепторов, обладающее противовоспалительным и антибронхоспастическим эффектом. В результате приема препарата предотвращаются спазмы дыхательной системы. В стандартной дозировке после попадания внутрь медикамент обеспечивает расширение бронхов. Бронходилатация может длиться на протяжении 2 часов. На основе этих данных можно точно сказать, что лекарство справляется с бронхоспазмами на любой стадии, уменьшая реакцию на антигены.

Состав и форма выпуска

Существует две формы выпуска препарата. Они различаются по внешнему виду и дозировке активного компонента. Им является монтелукаст натрия. Различие также заключается в перечне вспомогательных веществ. Подробнее состав медикамента описывает таблица:

Форма выпуска

Концентрация активного компонента монтелукаст натрия

Вспомогательные вещества

Краткое описание

Таблетки в пленочной оболочке

10 мг

Маннитол, гипролоза, натрия кроскармеллоза, аспартам, железа оксид красный, вишневый ароматизатор, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Светло-кремового цвета, квадратной формы со срезанными округлыми краями. На каждой стороне есть гравировка «Singulair», «msd117».

Жевательные таблетки розового цвета

5 мг

Магния стеарат, гипролоза, лактоза, натрия кармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза.

Оболочка: гипролоза, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, воск карнаубский, гипромеллоза.

Округлой двояковыпуклой формы. На одной стороне гравировка «Singulair», на другой — «msd117».

Фармакологическое действие

Лекарство является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. В человеческом организме сильными медиаторами воспаления являются цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4). Это высокоактивные регуляторы клеточных функций – эйкозаноиды, выделяемые эозинофилами, тучными и многими другими клетками. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы связываются с указанными проастматическими медиаторами.

Цистеинил лейкотриены I типа обнаруживаются в дыхательных путях человека, включая макрофагов и клетки гладких мышц бронхов), эозинофилах и миелоидных стволовых клетках. Эти вещества статически взаимосвязаны с патологическими процессами при:

  • Бронхиальной астме. При таком заболевании лейкотриен-опосредованные эффекты – это бронхоспазмы, повышение проницаемости сосудов, увеличение секреции и количества эозинофилов.
  • Аллергическом рините. В результате действия аллергена цистеинил лейкотриены высвобождаются из провоспалительных клеток слизистой оболочки носа на ранней и поздней стадии аллергии. В результате проявляются симптомы аллергического ринита. После взятия интраназальной пробы с цистеинил лейкотриенами было выяснено, что резистентность воздухоносовых путей повышена и присутствует назальная обструкция.
  • Сингуляр в таблетках - инструкция по применению, дозировка для детей и взрослых, противопоказания и аналоги

    В результате приема внутрь вещество монтелукаст проявляет высокую активность, улучшая показатели воспаления у пациентов с бронхиальной астмой. На основе фармакологического и биохимического анализа было выявлено, что данное вещество с высоким сродством и избирательностью связывается с рецепторами CysLT1-рецепторами. С другими фармакологическим важными рецепторами, находящимися в дыхательных путях, Сингуляр не взаимодействует. К таким относятся:

    • простагландиновые рецепторы;
    • холинорецепторы;
    • β-адренорецепторы.

    Монтелукаст является ингибитором физиологического влияния цистеинил лейкотриенов. Действие осуществляется посредством связывания с CysLT 1-рецепторами. Этот эффект характеризуется следующими особенностями:

    • стимулирующее действие на CysLT 1-рецепторы монтелукаст не производит.;
    • ингибирование CysLT 1-рецепторов в дыхательных путях подтверждается тем, что в результате вдыхания LTD 4 у больных бронхиальной астмой развивается способность блокировать развитие бронхоспазмов.

    Монтелукаст может дополнять действие β2-адреномиметиков. Активный компонент отличается быстрым и практически полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация при приеме таблеток натощак наблюдается спустя 2 часа. Монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, поэтому фармакокинетика препарата не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью.

    Показания и противопоказания к применению

    Основным показанием к применению Сингуляра являются обструктивные заболевания дыхательной системы. Конкретные случаи, когда назначается это лекарство:

    • необходимость профилактики или лечения бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 лет;
    • контроль дневных и ночных приступов бронхиальной астмы;
    • облегчение течения аллергического ринита у детей от 2 лет;
    • лечение бронхиальной астмы у пациентов с высокой сенсибилизацией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
    • предотвращение бронхоспазмов, возникающих из-за тяжелых физических нагрузок.

    Одним из преимуществ препарата является небольшой список противопоказаний. Их изучение является обязательным мероприятием перед началом лечения указанных выше заболевания. Во время беременности и лактации медикамент используют только по назначению врача. Список абсолютных противопоказаний включает:

    • детский возраст до 2 лет;
    • фенилкетонурия – редкое наследственное заболевание группы ферментопатий, возникающее из-за нарушения метаболизма аминокислот, чаще фенилаланина;
    • гиперчувствительность к монтелукасту и другим компонентам лекарства.

    Инструкция по применению Сингуляра

    Определенная схема лечения зависит от заболевания и возраста пациента. Сингуляр детям дают только под наблюдением взрослого. Дозировка для ребенка в большинстве случаев меньше. Препарат показан для перорального приема. Жевательные таблетки нужно разжевывать, а покрытые пленочной оболочкой – проглатывать, запивая большим количеством воды. Несколько рекомендаций относительно лечения:

    • принимать лекарство можно вне зависимости от приема пищи;
    • терапевтический эффект наблюдается уже в первые сутки;
    • доза для пациентов разного пола, с почечной недостаточностью, для пожилых или с нарушенными функциями органов одна и та же, ее корректировка для таких больных не требуется.

    Сингуляр в таблетках - инструкция по применению, дозировка для детей и взрослых, противопоказания и аналоги

    При бронхиальной астме

    Сингуляр для детей старше 15 лет и взрослых применяют для лечения бронхиальной астмы в дозировке 10 мг 1 раз в сутки. Для ребенка 6-14 лет в день показан единоразовый прием 5 мг. Дозировка для детей 2-5 лет при бронхиальной астме составляет 1 жевательная таблетка ежедневно в вечернее время. Терапевтический эффект у них наблюдается в течение первого дня приема. Даже если контроль астмы достигнут, лечение необходимо продолжать. Лекарство Сингуляр можно сочетать с бронходилататорами. Другие рекомендации относительно приема препарата:

    • возможно применение лекарства в качестве альтернативы низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой, но только если в последнее время не отмечалось серьезных приступов астмы, требующих прием кортикостероидов;
    • состояние пациента требует периодической оценки;
    • при отсутствии должного эффекта необходим пересмотр терапии по поводу другого или дополнительного лечения.

    При аллергическом рините

    Пациенты с аллергическим ринитом могут принимать таблетки в любое время суток. Дозировка – 1 штука в день. В целом схема лечения аллергического ринита для облегчения его течения подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. при сочетании этой патологии с бронхиальной астмой принимать таблетку необходимо вечером. Чаще врач назначает лечением Сингуляром не только во время обострения, но и в дальнейшем для обеспечения контроля симптоматики заболевания.

    Передозировка

    Клинические исследование длительностью 22 недели не выявило у взрослых пациентов с бронхиальной астмой симптомов передозировки. Они принимали до 200 мг в сутки. То же касается коротких исследований длительностью до 1 недели. В этом случае передозировка не отмечалась даже при приеме 900 мг в сутки. Данное состояние отмечалось только во время клинических исследований при приеме более 100 мг в день. В этом случае у взрослых и детей наблюдалась острая передозировка. Она проявлялась:

    • жаждой;
    • сонливостью;
    • рвотой;
    • психомоторным возбуждением;
    • головной болью;
    • болью в животе.

    Указанные симптомы передозировки на основании клинических исследований признаны согласованными с профилем безопасности препарата Сингуляр. В качестве лечения при передозировке показана симптоматическая терапия. Специальная информация по этому поводу отсутствует. Нет данных и об эффективности гемодиализа и перитонеального диализа монтелукаста.

    Лекарственное взаимодействие

    Медикамент разрешен к использованию с другими препаратами, которые традиционно используются с целью профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Если дозировка монтелукаста не была превышена, то он не оказывает никакого влияния на прием таких средств, как:

    • Терфенадин;
    • пероральные контрацептивы;
    • Дигоксин;
    • Варфарин;
    • Теофиллин;
    • Преднизон.

    На фоне одновременного приема с фенобарбиталом на 40% снижается значение AUC монтелукаста. Изменение режима приема Сингуляра не требуется. Исследования in vitro установили, что монтелукаст вызывает ингибирование изофермента CYP2C8. При изучении взаимодействия активного компонента препарата с росиглитазоном данный эффект не был подтвержден. По этой причине считается, что монтелукаст не влияет на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарств, таких как репаглинид, росиглитазон и паклитаксел. Другие случаи взаимодействия:

  • Влияние гемфиброзила на терапевтический эффект от монтелукаста не является клинически значимым, поэтому коррекция дозы последнего не требуется.
  • Повышение эффекта воздействия монтелукаста не наблюдается при одновременном приеме с итраконазолом.
  • Комбинированное лечение с бронходилататорами. Назначение Сингуляра в этом случае является рациональным дополнением, если указанные препараты не обеспечивают должный эффект и адекватный контроль бронхиальной астмы. Дозировку бронходилаторов постепенно снижают, когда достигнут терапевтический эффект от монтелукаста.
  • Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС. Сингуляр здесь обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Когда состояние пациента становится стабильным, дозу ГКС постепенно снижают. Иногда допускается полная их отмена, но нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды монтелукастом.
  • Сингуляр в таблетках - инструкция по применению, дозировка для детей и взрослых, противопоказания и аналоги

    Побочные действия Сингуляра

    Судя по отзывам врачей и пациентов, лекарство хорошо переносится. В некоторых случаях отмечаются легкие побочные эффекты, из-за которых отмена препарата не требуется. Если сравнивать общую частоту их появления, то она сравнима с частотой при лечении плацебо. Побочные эффекты в зависимости от возраста пациентов и заболевания:

  • Дети 2-5 лет с бронхиальной астмой. В клинических исследованиях участвовали 573 маленьких пациента. За 12 недель эксперимента единственным побочным эффектом была жажда.
  • Дети 2-14 лет с аллергическим ринитом. За 2 недели исследований не были выявлены побочные эффекты, связанные с приемом препарата и определенные у более 1% пациентов.
  • Дети 6-14 лет с бронхиальной астмой. Их профиль безопасности был схож с профилем безопасности, характерным для взрослых. За 8 недель эксперимента была выявлена одна побочная реакция, которая наблюдалась у более 1% пациентов – это головная боль.
  • Взрослые и дети от 15 лет с бронхиальной астмой. В результате 12-недельных клинических исследований у более 1% исследуемых были выявлены головная боль и боль в животе.
  • Взрослые и дети от 15 лет с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом. Переносимость препарата была хорошей. За 4 недели исследований была выявлена та же частота сонливости, что и при приеме плацебо.
  • Обобщенный анализ исследований был проведен на основе 41 плацебо-контролируемого клинического исследования, проведенного с учетом утвержденных способом оценки суицидальных наклонностей. В группе из 9929 пациентов был выявлен только 1 со настроенностью к суициду. Самоубийств не отмечалось ни в одной из исследуемых групп. Во время пострегистрационного применения препараты были зарегистрированы следующие побочные эффекты:

  • Паразитарные, инфекционные заболевания. Здесь отмечаются инфекции верхних дыхательных путей.
  • Свертывающая система крови. С ее стороны наблюдается повышенная склонность к кровотечениям.
  • Иммунная система. У некоторых пациентов отмечалась реакция гиперчувствительности, включая анафилаксию. Реже возникала эозинофильная инфильтрация печени.
  • Психика. Иногда наблюдается ажитация в виде агрессивного повеления или враждебности, депрессия, тревожность, патологические сновидения, дезориентация, нарушения памяти, психомоторная активность, сомнамбулизм, тремор, беспокойство, суицидальное поведение и мысли, галлюцинации, бессонница.
  • Нервная система. Некоторые пациента жаловались на головокружение, парестезию или гипестезию, сонливость. В редких случаях возникали судороги.
  • Сердечно-сосудистая система. Здесь отмечается только усиление сердцебиения.
  • Пищеварительная системы. Возможны тошнота, рвота, диспепсия, диарея, панкреатит.
  • Дыхательная система. Отмечаются легочная эозинофилия и носовые кровотечения.
  • Печень и желчевыводящие пути. Наблюдается увеличение активности в крови АЛТ и АСТ. Очень редко у пациента развивается гепатит, в том числе гепатоцеллюлярные, холестатические и смешанные поражения печени.
  • Кожа и подкожные ткани. Возможно увеличение склонности к формированию гематом, многоформная эритема, сыпь, зуд, отек, узловатая эритема.
  • Аллергия. Проявляется крапивницей, ангионевротическим отеком.
  • Костно-мышечная система. Отмечаются артралгия, миалгия, мышечные судороги.
  • Мочевыделительная система. У некоторых детей развивается энурез.
  • Общие реакции. Возможна пирексия, слабость, астения, усталость, отеки.
  • Сингуляр в таблетках - инструкция по применению, дозировка для детей и взрослых, противопоказания и аналоги

    Цена

    Купить лекарство можно в аптеке, но для этого необходимо рецепт от врача. Без него приобрести медикамента не представляется возможным. Цена Сингуляра зависит от конкретного места покупки и количества таблеток в упаковке. Примеры стоимости отображены в таблице:

    Место покупки

    Форма выпуска

    Количество таблеток, шт.

    Цена для Москвы и Санкт-Петербурга, рублей

    wer.ru

    Покрытые оболочкой таблетки

    14

    1033

    Здрав зона

    Покрытые оболочкой таблетки

    14

    972

    Жевательные таблетки, 4 мг

    14

    1085

    Жевательные таблетки, 5 мг

    14

    950

    Аптека ИФК

    Покрытые оболочкой таблетки

    14

    1187

    Жевательные таблетки, 5 мг

    14

    1151

    Жевательные таблетки, 4 мг

    14

    1188

    Аналоги Сингуляра

    В аптеке можно приобрести несколько аналогов этого медикамента. Нельзя самостоятельно заменять одно лекарство другим, так как каждый из них имеет свои нюансы применения. Все аналоги нельзя отнести к категории бюджетных средств из-за высокой стоимости. Самыми доступными из списка ниже являются Тевалукаст и Вансейр. Выбрать аналог Сингуляра для детей и взрослых можно из следующего перечня:

    • Вансейр;
    • Глемонт;
    • Лукаст;
    • Милукант;
    • Монкаста;
    • Монтел;
    • Синглон;
    • Тевалукаст.

    Видео

    Отзывы

    Анна, 23 года

    Препарат прописали маме. После начала лечения у нее появились множественные побочные эффект: тремор, давление, депрессия, учащенное сердцебиение. Когда я увидела ее состояние, сразу спросила, пьет ли она какие-то лекарства. Препарат сразу же отменили. С врачом они смогли подобрать другое лекарство с меньшим числом побочных реакций.

    Татьяна, 35 лет

    У сына после подтверждения аллергического ринита так и не смогли выявить аллерген, но лекарство назначили. Препарат Сингуляр ребенок пропивал в течение 3 месяцев. Признаки ринита стали менее выраженными, но по окончании терапии вновь вернулись. Пришлось опять идти к врачу. Назначили дополнительные анализы, другое лекарство пока не прописали.

    Валентина, 45 лет

    От аллергии страдаю круглый год. На очередной диспансеризации врач назначил таблетки Сингуляр. Советую всем этот препарат. Только после лечения им я смогла нормально спать ночью, не чувствуя заложенности носа. Начала жить полной жизнью. Только первые две недели ощущала боль в желудке, но потом она прошла, препарат отменять не пришлось.

    Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

    Поделиться:

    Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.